Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Numai pentru cercetare
Semaglutidă, vândut sub numele de marcăOzempic,WegovyșiRybelsus, este omedicamente antidiabeticefolosit pentru tratamentuldiabet de tip 2si camedicamente anti-obezitatepe termen lungmanagementul greutății, dezvoltat deNovo Nordiskîn 2012. Semaglutida este aAgonist al receptorului GLP-1, adică imită acțiunea omuluiincretină peptidă asemănătoare glucagonului-1(GLP-1), crescând astfelinsulinăsecretie si cresterezahăr din sângeeliminare și îmbunătățirecontrolul glicemic.Efectele secundare includ greață, vărsături, diaree, dureri abdominale și constipație. În decembrie 2017, versiunea injectabilă numită Ozempic a fost aprobată.În septembrie 2019, a fost aprobată o versiune care poate fi administrată pe cale orală (Rybelsus), iar în iunie 2021, o injecție cu doze mai mari vândute sub numele de marcă Wegovy pentru gestionarea greutății pe termen lung la adulți a fost aprobată de SUA.Administrația pentru Alimente și Medicamente(FDA).În ianuarie 2023, FDA a dat lui Novo Nordisk permisiunea de a revizui eticheta pentru a indica faptul că Rybelsus oral poate fi utilizat ca untratament de primă liniepentru adulții cu diabet zaharat de tip 2 - adică la persoanele care nu au luat anterior un alt medicament pentru diabet. În 2020, semaglutida a fost pe locul 129 cel mai frecvent prescris medicament în Statele Unite, cu peste 4 milioane de rețete. Sinonime: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Numai pentru cercetare.
Activitate biologică
| Descriere | Semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analog al peptidei 1 (GLP-1) asemănătoare glucagonului cu acțiune lungă, este unreceptor GLP-1agonist cu potențial pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (T2DM). |
| Ținte | receptor GLP-1 |
| In vitro | Semaglutida este selectată ca candidat optim o dată pe săptămână.Semaglutida are două substituții de aminoacizi în comparație cu GLP-1 uman (Aib8, Arg34) și este derivatizată la lizina 26. Afinitatea GLP-1R a semaglutidei (0,38 ± 0,06 nM) este de trei ori scăzută în comparație cu liraglutida, în timp ce afinitatea albuminei este crescută. |
| In vivo | Timpul de înjumătățire plasmatică este de 46,1 ore la miniporci după administrare iv, iar semaglutida are un TRM de 63,6 ore după administrarea sc la miniporci. |
Protocol (din referință)
| Cercetare celulară: | ● linii celulare:celulele BHK ● Concentrații:0,01 pM – 0,1 μM ● Timp de incubație:3 h ● Metodă:Alicote congelate de celule BHK care exprimă atât hGLP-1R, cât și CRE luciferaza de licurici (clona FCW467-12A/KZ10-1) sunt dezghețate, spălate de două ori în PBS și suspendate în tampon de analiză.Celulele sunt plasate în plăci cu 96 de godeuri la 5000 celule/godeu într-un volum de 50 μL.Compușii care urmează să fie testați sunt diluați în tampon de analiză și o alicotă de 50 μL este transferată pe placa care conține celulele pentru a ajunge la concentrații finale de analiză de 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Placa este incubată timp de 3 ore la 5% CO2la 37 °C.Placa a fost lăsată să stea la temperatura camerei timp de 15 minute înainte de a adăuga 100 μL de steadylite plus reactiv.Placa este acoperită pentru a o proteja de lumină și se agită la temperatura camerei timp de 30 de minute.Placa este citită într-un instrument TopCount NXT. |
Solubilitate (25°C)
| In vitroLot: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Insolubil | |
| Apă | Insolubil |
Informații chimice
| Greutate moleculară | 4113,58 | ||
| Formulă | C187H291N45O59 | ||
| CAS Nr. | 910463-68-2 | ||
| Depozitare | 3 ani | -20°C | pudra |
| 2 ani | -80°C | în solvent | |
| Transport | Livrare la temperatura camerei(Fără probleme de calitate: produsul este bun la 37℃ timp de cel puțin 1 săptămână.) | ||
Informații despre studiile clinice
| Numărul NCT | Recrutare | Intervenții | Condiții | Sponsor/Colaboratori | Data de început | faze |
| NCT05537233 | Încă nu se recrutează | Medicament: Semaglutide|Medicament: Placebo | Diabet de tip 1|Obezitate | Universitatea din Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 ianuarie 2023 | Faza 2 |
| NCT04885634 | Încă nu se recrutează | Medicament: Produs injectabil cu semaglutidă|Medicament: Placebo | Fibrilație atrială|Excesul de greutate și obezitate | Axel Brandes|Spitalul Herlev și Gentofte|Spitalul Hillerod Danemarca|Spitalul Svendborg|Spitalul din Iutlanda de Sud-Vest|Spitalul Universitar Odense | octombrie 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Recrutare | Medicament: PF-07081532|Altele: Placebo|Medicament: Rybelsus | Diabet zaharat|Obezitate | Pfizer | 27 octombrie 2022 | Faza 2 |
| NCT05254314 | Recrutare | Medicament: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg pe săptămână|Altele: Placebo | Astm | Centrul Medical al Universității Vanderbilt|Institutul Național de Alergie și Boli Infecțioase (NIAID) | 7 septembrie 2022 | Faza 2 |
| NCT05478252 | Recrutare | Medicament: Semaglutide J | Medicament: Semaglutide B | Diabet zaharat tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3 august 2022 | Faza 3 |
(date de lahttps://clinicaltrials.gov, actualizat la 29-11-2022)
